1-سنتز 3 مرحله ای روکسیترومایسین و ارائه روش های رفع تلخی آن 2-اتصال 3-n دمتیل روکسیترومایسین به نانو لوله کربنی 3-تهیه و بررسی خواص کاتالیست sbcl3-sio2 جهت سنتز کوئین اکسالین ها

این پایان نامه شامل چهار بخش می باشد که به ترتیب خلاصه ای از آن ها در زیر ذکر شده است: در بخش اول پایان نامه به بررسی سنتز سه مرحله ای روکسیترومایسین از اریترومایسین پرداخته شده است. به دلیل مصرف روز افزون آنتی بیوتیک ها در درمان عفونت های گوناگون، هر روزه شاهد تحقیقات فراوان بر روی گونه های جدید آنتی بیوتیک که قادر به مقابله با عوامل عفونت زا باشند هستیم. آنتی بیوتیک های ماکرولیدی یک دسته قدیمی و عالی از ترکیبات ضدمیکروبی اند که نقش مهمی در درمان بیماری های عفونی ایفا می کنند. مهم ترین ویژگی های دسته ماکرولیدها طیف وسیع فعالیت ضدمیکروبی آن ها، تجویز خوراکی و داشتن کمترین اثرات جانبی آن ها است. همچنین ماکرولیدها اولین دسته آنتی بیوتیک هایی بودند که در دوز کم، اثر خوبی از خود نشان می دهند. اریترومایسین عضو اصلی خانواده ماکرولیدهاست که به طور طبیعی سنتز می شود. مصرف اریترومایسین معمولاً منجر به واکنش های آلرژیک هم می شود. استفاده از اریترومایسین به علت ایجاد سمیت در کبد و تخریب آن در محیط اسیدی معده که باعث ایجاد عوارض جانبی نامطلوب بر معده و روده می شود محدود شده است. جهت رفع این مشکل، مشتقات نیمه سنتزی آن مورد بررسی قرار گرفته-اند که خاصیت دارویی بهتر و عوارض جانبی کم تری را نسبت به اریترومایسین نشان می دهند. روکسیترومایسین یکی از این ماکرولیدهای سنتزی می باشد که برای اولین بار توسط شرکت دارویی hoechst uclafدرسال 1987 به ثبت رسید. این دارو در سال 2004 در اروپا و از 2005 در امریکا وارد بازار شده است. لازم به ذکر است که این دارو هنوز به بازارهای ایران وارد نشده است. یکی از مشکلات اصلی مصرف روکسیترومایسین، مزه تلخ آن است. بنابراین اگر بتوان طعم بد و تلخ آن را به نحو موثری پوشش داد، علاوه بر پذیرش بهتر آن توسط بیمار، سبب موفقیت تجاری آن نیز می شود. روش های متعددی جهت پوشش مزه تلخ مواد گوناگون وجود دارد. در بخش دوم این پایان نامه برخی از روش های ممکن پوشش دهی مورد بررسی قرار گرفته است و آزمایشات لازم جهت تأیید بهترین نمونه بدست آمده انجام شده است. در بخش سوم پایان نامه با توجه به کاربرد روز افزون نانولوله های کربنی در سیستم های دارورسانی، نمونه n دمتیل شده روکسیترومایسین که دارای خاصیت ضد قارچی است، به نانولوله کربنی متصل و یک مدل سیستم دارورسان طراحی گردید. در بخش چهارم پایان نامه کاتالیزورsbcl3 sio2/تهیه و خواص آن مورد بررسی قرار گرفت و به منظور ارزیابی کاتالیزور مشتقات کوئین اکسالین سنتز گردیده است. بدین صورت که ابتدا با تعیین بهترین نسبت مولی از کاتالیزور و دما و حلال، شرایط واکنش بهینه گردید سپس برخی مشتقات کوئین اکسالین ها با این روش سنتز شدند. همچنین این روش نسبت به روش های گزارش شده قبلی از ویژگی هایی چون سادگی واکنش، امکان انجام واکنش در دمای اتاق، عدم تشکیل محصولات جانبی برخوردار است.